Trong điều trị triệu chứng ngứa, nhóm thuốc kháng histamin (antihistamin H1) thường được xem là lựa chọn điều trị thường quy. Tuy nhiên, trên thực tế, có những trường hợp bệnh nhân hoàn toàn không đáp ứng với thuốc¹⁵. Vậy, chỉ định tối ưu của thuốc kháng histamin là gì?

Như đã trình bày ở các mục trên, ngứa là một triệu chứng chung của nhiều bệnh lý khác nhau, thông qua nhiều cơ chế khác nhau. Cơ chế histamin trong ngứa chỉ giải thích duy nhất cho thể lâm sàng ngứa có kèm tổn thương da (tương ứng với nhóm ngứa do thụ thể - pruritoceptive itch). Do đó, có thể nhận thấy rằng thuốc kháng histamin chỉ đạt hiệu quả tối ưu trong trường hợp này. Ngược lại, đối với các thể lâm sàng khác (nhóm 2, 3, 4), điều trị theo nguyên nhân là lựa chọn tối ưu. Ví dụ, trong trường hợp ngứa do bệnh lý tắc mật trong gan, thuốc kháng histamin không thể phát huy hiệu quả.

Về mặt dược lực học, thuốc kháng histamin H1 làm giảm triệu chứng bằng cách ức chế thụ thể histamin 1 (H1) trên màng tế bào (hoạt động như chất đối kháng hoặc chất chủ vận nghịch đảo). Ngoài ra, tác dụng an thần của nhóm thuốc thế hệ đầu tiên cũng góp phần làm giảm cảm giác khó chịu nhờ tác dụng an thần. Trong điều trị ngứa, thuốc kháng histamin thế hệ 2 thường được ưu tiên hơn do ít tác dụng phụ an thần và kháng cholinergic, mặc dù cả hai thế hệ đều có khả năng làm giảm ngứa.

Thuốc kháng histamin H1 được chia thành 2 thế hệ chính dựa trên đặc tính dược động học và tác dụng phụ:

• Thuốc kháng histamin thế hệ 1 (gây an thần): Có khả năng vượt qua hàng rào máu não, gây tác dụng an thần và các tác dụng phụ kháng cholinergic. Các thuốc này thường được sử dụng khi cần tác dụng an thần hoặc trong thời gian ngắn. Ví dụ: Chlorpheniramine, Pheniramine, Diphenhydramine, Hydroxyzine.
• Thuốc kháng histamin thế hệ 2 (không hoặc ít gây an thần): Ít hoặc không vượt qua hàng rào máu não, do đó ít gây an thần và ít tác dụng phụ kháng cholinergic hơn. Đây là lựa chọn ưu tiên cho điều trị ngứa mạn tính. Ví dụ: Cetirizine, Levocetirizine, Loratadine, Desloratadine, Fexofenadine.