Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác vẫn đang được nghiên cứu, Acetyl-leucine được sử dụng rộng rãi do hiệu quả lâm sàng đã được chứng minh trong việc giảm nhanh cường độ của cơn chóng mặt cấp tính, không phụ thuộc vào nguyên nhân. Giả thuyết chính về cơ chế tác dụng của thuốc là khả năng ổn định điện thế màng của các tế bào thần kinh tiền đình bị rối loạn chức năng trong cơn chóng mặt. Bằng cách tác động như một chất điều hòa màng tế bào thần kinh, thuốc được cho là giúp nhanh chóng phục hồi trạng thái điện thế nghỉ bình thường của các neuron tiền đình, đặc biệt là những neuron đang hoạt động bất thường. Từ đó, thuốc làm giảm các tín hiệu bất thường truyền về não, góp phần làm giảm triệu chứng chóng mặt cho bệnh nhân.