Morphin được chuyển hóa ở gan tạo thành các chất chuyển hóa và được thải trừ qua thận. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 - 4 giờ. Hai chất chuyển hóa chính của morphin là morphin-6-glucuronid (M6G) và morphin-3-glucuronid (M3G) đạt nồng độ cao khi điều trị bằng morphin. M6G tham gia vào tác dụng chủ vận giảm đau của morphin. Ngược lại, M3G là một chất chuyển hóa không có hoạt tính giảm đau đáng kể và có thể gây độc thần kinh (như co giật, tăng cảm giác đau) khi tích lũy ở nồng độ cao. Sau khi điều trị lâu dài, ở người bệnh có thể tích lũy M3G ở mức cao, làm giảm hiệu quả giảm đau của morphin. Trong trường hợp đó, việc chuyển sang một opioid chủ vận thuần túy khác có thể giúp cải thiện hiệu quả giảm đau và quản lý các tác dụng phụ do tích lũy chất chuyển hóa.

Ở người lớn, nếu tiêm bắp hoặc dưới da, liều morphin thông thường là 10 - 15 mg. Nếu dùng morphin đường uống, cần tăng liều vì sinh khả dụng đường uống trung bình chỉ khoảng 35%. Liều uống thông thường là 5 - 10 mg, mỗi 6 giờ. Đối với dạng phóng thích tức thì, thời gian tác dụng trung bình là 4 giờ. Tuy nhiên, hiện nay đã có chế phẩm phóng thích kéo dài, với thời gian tác dụng từ 8 - 12 giờ mỗi liều.

Cần lưu ý rằng người cao tuổi thường nhạy cảm hơn với morphin. Do đó, họ thường cần liều thấp hơn và cần được điều chỉnh liều cẩn thận.

Nguy cơ phát triển phụ thuộc thuốc (physical dependence) cần được xem xét sau một thời gian điều trị lặp lại. Tuy nhiên, nguy cơ nghiện thuốc (substance use disorder) thường bị cường điệu hóa, và điều đáng tiếc là nỗi sợ hãi về việc gây nghiện đã khiến nhiều thầy thuốc điều trị đau dưới liều tối ưu đối với những người bệnh cần được hỗ trợ giảm đau nghiêm trọng.

Trong điều trị đau do ung thư, điều cần thiết là thầy thuốc đạt được mục tiêu giảm đau tối ưu, nhằm cải thiện chất lượng cuộc sống, vì trong hoàn cảnh đó, việc cân nhắc quá mức về nguy cơ nghiện thuốc thường là không thích đáng.

Chống chỉ định tương đối đối với các thuốc giảm đau opioid:

• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng hoặc hen phế quản nặng (do nguy cơ suy hô hấp).
• Tăng áp lực nội sọ.
• Suy giáp.
• Tâm phế mạn, chấn thương lồng ngực.
• Tình trạng suy hô hấp nặng hoặc hôn mê.