Buprenorphin là một thuốc giảm đau tác động trung ương. Mặc dù có sinh khả dụng đường uống thấp, thuốc được sử dụng qua nhiều đường khác nhau, chủ yếu là đường tiêm, ngậm dưới lưỡi và dán qua da. Thuốc có đặc tính chủ vận một phần tại thụ thể opioid mu và đối vận tại thụ thể opioid kappa. Đối với đau sau phẫu thuật, liều tiêm 0,3 mg buprenorphin có tác dụng giảm đau tương đương 10 mg morphin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Các tác dụng không mong muốn thường gặp bao gồm buồn ngủ, buồn nôn và chóng mặt, tương tự như morphin. Cần lưu ý rằng tình trạng suy giảm hô hấp do buprenorphin gây ra rất khó đảo ngược bằng naloxon.