Về mặt hóa học, dextropropoxyphen có liên quan đến methadon và có tác dụng yếu tương tự opioid. So với codein, thuốc có tác dụng giảm đau yếu hơn khi dùng liều duy nhất. Cần cân nhắc khi sử dụng các chế phẩm khác nhau, vì liều 65 mg dextropropoxyphen clorid có hiệu lực tương đương 100 mg dextropropoxyphen napsylat.
Do thời gian bán thải chậm, nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương chỉ đạt được sau một số liều lặp lại, và tác dụng giảm đau thường chỉ có thể được đánh giá sau 3-4 ngày kể từ khi bắt đầu dùng các liều lặp lại. Các tác dụng không mong muốn tương tự như codein, nhưng táo bón và các tác dụng phụ trên đường mật có thể ít gặp hơn. Đã có báo cáo về các trường hợp tử vong do quá liều với liều thấp khoảng 650 - 1300 mg (tương đương 10 - 20 viên nén). Nguy cơ suy hô hấp tăng lên đáng kể nếu thuốc được dùng đồng thời với rượu.