Pethidin là một opioid tổng hợp có tác dụng giảm đau tương tự morphin. Thuốc có cấu trúc liên quan đến atropine và do đó có tác dụng kháng cholinergic, biểu hiện như khô miệng. Khi tiêm, pethidin có tác dụng giảm đau bằng khoảng 1/10 so với morphin (ví dụ: 100 mg pethidin tương đương 10 mg morphin). Thời gian tác dụng của pethidin ngắn hơn morphin. Thuốc nên được sử dụng qua đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, do tiêm dưới da thường gây phản ứng tại chỗ không mong muốn. Ở liều giảm đau tương đương, pethidin có nguy cơ gây suy hô hấp và khả năng gây nghiện tương tự như morphin. Pethidin được chuyển hóa thành normeperidine, một chất chuyển hóa có khả năng tích lũy khi điều trị kéo dài. Ở bệnh nhân suy thận, chất chuyển hóa này có thể đạt nồng độ rất cao và gây ra cơn động kinh. Do đó, pethidin chỉ được chỉ định trong điều trị đau cấp tính và không nên sử dụng trong điều trị đau mạn tính.