Codein đã được chứng minh có tác dụng giảm đau đối với nhiều loại đau có nguyên nhân khác nhau. Tác dụng giảm đau của codein đạt được thông qua quá trình chuyển hóa thành morphin và morphin-6-glucuronid. Liều codein đường uống tối thiểu có tác dụng giảm đau là 30 mg.
Với liều đơn, 30 mg codein có tác dụng giảm đau tương đương 500 mg acid acetylsalicylic.
Cần cân nhắc giảm liều đối với người cao tuổi, do người trên 60 tuổi thường nhạy cảm hơn với các opioid. Codein được hấp thu tốt và thời gian tác dụng của liều đơn là 3-5 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 4 giờ ở người trưởng thành khỏe mạnh. Các tác dụng phụ của codein bao gồm buồn ngủ, buồn nôn, táo bón và rối loạn vận động đường mật, đặc biệt ở những người nhạy cảm. Phối hợp codein liều 25-50 mg với acid acetylsalicylic hoặc paracetamol được chỉ định để điều trị đau mức độ vừa, khi các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) đơn thuần không đạt hiệu quả đầy đủ.