Pentazocin là một opioid tổng hợp có tác dụng chủ vận-đối kháng hỗn hợp, có khả năng kích thích và ức chế các thụ thể opioid. Tác dụng của 50 mg pentazocin đường uống tương đương với 650 mg acid acetylsalicylic, nhưng thời gian tác dụng ngắn hơn nhiều. Hiệu quả giảm đau đạt được sau 30 phút đến 1 giờ khi dùng đường uống, và đạt mức tối đa sau 1 - 2 giờ. Khi tiêm bắp, hiệu quả giảm đau xuất hiện sau khoảng 20 phút. Thời gian tác dụng của pentazocin ngắn hơn morphin, với tác dụng tối đa đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Việc sử dụng pentazocin đường uống thường ít được ưu tiên do tỷ lệ tác dụng không mong muốn cao và hiệu quả giảm đau chỉ ở mức vừa phải. Pentazocin có vai trò trong điều trị đau cấp tính mức độ trung bình đến nặng và đau sau phẫu thuật, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ lạm dụng rượu hoặc benzodiazepin. Nguy cơ lạm dụng và nghiện thuốc của pentazocin thấp hơn đáng kể so với morphin.