Ức chế men βlactamase của vi khuẩn dẫn tới ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn, làm vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu.
2.1.1. Các penicillin
- Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra. Ban đầu penicillin được chiết xuất từ nấm penicillin. Các dòng penicillin gồm có :
- Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp :Penicillin G và penicillin V
- Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp đống thời có tác dụng trên tụ cầu: Methicilin Oxacilin Cloxacilin Dicloxacilin Nafcilin
– Các penicillin phổ kháng khuẩn trung bình: ampicillin, amoxillin
– Các penicillin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ
xanh: Carbenicilin Ticarcilin, Mezlocilin Piperacilin
2.1.2. Các cephalosporin
- Thế hệ I: hoạt tính mạnh trên vi khuẩn gram dương, yếu trên các vi khuẩn gram âm
- Thế hệ II: hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram-âm so với thế hệ 1 nhưng yếu hơn nhiều so với thế hệ 3
- Thế hệ III: hoạt tính kém hơn thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram-dương, nhưng có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae
- Thế hệ IV: phổ tác dụng rộng hơn so với thế hệ 3 và bền vững hơn với các beta- lactamase nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm
A. Thuốc có hoạt tính trên cả các chủng gram dương, gram âm (bao gồm
Enterobacteriaceae và Pseudomonas)
2.1.3. Các betalactam khác
- Carbapenem: có phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt có hoạt tính rất mạnh trên vi khuẩn
Gram-âm - đó là kháng sinh nhóm carbapenem
- Nhóm monobactam: công thức phân tử có chứa betalactam đơn vòng. Chất điển hình của nhóm này là aztreonam. Phổ kháng khuẩn của aztreonam khá khác biệt với các kháng sinh họ betalactam và có vẻ gần hơn với phổ của kháng sinh nhóm aminoglycosid. Thuốc chỉ có tác dụng trên vi khuẩn gram âm, không có tác dụng trên vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kỵ khí. Tuy nhiên, hoạt tính rất mạnh trên Enterobacteriaceae và có tác dụng đối với P. aeruginosa.
- Các chất ức chế beta-lactamase: Các chất này cũng có cấu trúc beta-lactam, nhưng không có hoạt tính kháng khuẩn, mà chỉ có vai trò ức chế enzym beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra. Các chất hiện hay được sử dụng trên lâm sàng là acid clavulanic, sulbactam và tazobactam.
|