Nghiên cứu bào chế viên nén hai lớp chứa diclofenac natri phóng thích hoạt chất có kiểm soát

Résumé

Đặt vấn đề: Diclofenac là một loại hoạt chất thường dùng trong điều trị giảm đau, kháng viêm thường được bào chế dưới dạng viên nén giải phóng nhanh có tác dụng tức thời nhưng không kéo dài hoặc viên phóng thích kéo dài nhưng khởi phát tác dụng chậm. Nghiên cứu bào chế viên nén hai lớp diclofenac natri phóng thích có kiểm soát nhằm kết hợp được ưu điểm của hai dạng bào chế trên và tăng sự tuân thủ khi sử dụng thuốc. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Nghiên cứu đã đánh giá công thức bào chế và các thông số xử lý quan trọng trong quá trình bào chế viên nén hai lớp sử dụng kỹ thuật tạo hạt ướt và dập trực tiếp. Lớp diclofenac natri giải phóng kéo dài được bào chế bằng cách sử dụng tá dược hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) có độ nhớt khác nhau (bao gồm 4000cps, 100000cps và 200000cps,..). Nghiên cứu giải phóng thuốc in vitro được đánh giá bằng cách tiến hành thử nghiệm độ hòa tan trong 10 giờ. Kết quả: Công thức và quy trình bào chế đã được thiết lập để thu được viên nén hai lớp chứa diclofenac natri 100 mg với một lớp giải phóng nhanh và một lớp giải phóng kéo dài. Đồ thị độ hòa tan của viên nén diclofenac natri cho thấy 55,52 ± 3,95% lượng hoạt chất trong lớp phóng thích tức thời được giải phóng hoàn toàn trong 45 phút đầu tiên và lượng hoạt chất còn lại được giải phóng kéo dài trong 10 giờ sau đó. Kết luận: Viên nén hai lớp chứa diclofenac natri 100 mg đã được bào chế thành công với đặc tính giải phóng hai pha như mong muốn. Trong tương lai viên nén hai lớp sẽ tiếp tục để thử nghiệm nghiên cứu trên in vivo . Công thức tối ưu trong nghiên cứu sẽ được thử nghiệm về dược động học in vivo trên chó. Abstract Objectives: Diclofenac is an active ingredient commonly used in pain relief and anti-inflammatory treatment. It is typically manufactured as immediate-release tablets that have a rapid beginning of effect but do not last long or as sustained-release tablets that have a gradual onset of action. Research on the preparation of controlled release bilayered tablets containing diclofenac sodium to combine the advantages of the above two dosage forms and increase drug compliance. Methods: The study evaluated the formulation and critical processing parameters in the production of the bilayer tablets utilizing wet granulation and direct compression techniques. The sustained-release layer of diclofenac sodium was prepared using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) of differing viscosity grades (i.e., 4000cps, 100000cps, 200000cps,..) as the sustained-release agent. The in vitro drug release study was evaluated by conducting a 10-hour dissolution testing. Results: The formulation and preparation process were established to obtain bilayer tablets containing diclofenac sodium of 100 mg with an immediate-release layer and a sustained-release layer. The dissolution profile of the tablet showed that 55,52 ± 3,95% of the active ingredient in the immediate-release layer was completely released in the first 45 minutes, while the remaining portion of the drug was released in a sustained manner over 10 hours. Conclusions: The bilayered tablet containing diclofenac sodium of 100 mg was successfully prepared with a desirable biphasic dissolution profile. To better understand the in vivo behavior of the prepared bilayered tablet, future studies will be to test this formulation in an in vivo pharmacokinetic study using beagle dogs. DOI: 10.59715/pntjmp.3.3.20