Các thuốc giảm đau tác động trung ương bao gồm các thuốc có vị trí tác động chủ yếu tại não và/hoặc tủy sống. Tác dụng giảm đau là do gắn vào các thụ thể opioid đặc hiệu, từ đó ức chế dẫn truyền tín hiệu đau. Các chất nội sinh gắn với các thụ thể này là các endorphin, enkephalin và dynorphin. Các thuốc opioid là những thuốc giảm đau có phổ tác dụng chủ vận (tương tự morphin) và đối kháng (tương tự naloxon) trên các thụ thể này.
Morphin và methadon là các chất chủ vận thuần túy, còn pentazocin và buprenorphin là các chất chủ vận/đối vận (đối kháng) hỗn hợp. Ở liều thấp, các tác dụng chủ vận chiếm ưu thế, còn tác dụng đối vận trở nên rõ rệt hơn ở liều cao.
Đối với nalorphin, các tính chất đối kháng chiếm ưu thế. Naloxon là một chất đối kháng thuần túy, hoàn toàn không có tác dụng chủ vận